Электронный научный журнал
Современные проблемы науки и образования
ISSN 2070-7428
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,813

ИССЛЕДОВАНИЕ ПО ВЫБОРУ СОСТАВОВ И РАЗРАБОТКЕ ТЕХНОЛОГИИ ГРАНУЛ С ЭКСТРАКТОМ ОЧАНКИ КОРОТКОВОЛОСИСТОЙ

Шрамм Н.И. 1 Бабиян Л.К. 1
1 ГБОУ ВПО "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Цель исследования – выбор составов и технологии гранул на основе сухого экстракта очанки коротковолосистой, полученного по разработанной нами технологии. Фармакологическими исследованиями установлено противовоспалительное действие экстракта. Сухой экстракт использовали для получения рациональной лекарственной формы – гранул. Для улучшения технологических свойств сухого экстракта (плохая сыпучесть, высокая отсыреваемость) подобран состав вспомогательных веществ. В состав гранул введены молочный сахар, крахмал, аэросил, как уменьшающие отсыреваемость и улучшающие сыпучесть. Для обеспечения прочности гранул использованы растворы поливинилпирролидона (10%, 20%), метилцеллюлозы (2%, 3%), натрия альгината (1%). Гранулы получали методом влажной грануляции. Удовлетворяющими фармакопейным требованиям оказались гранулы, полученные с использованием растворов поливинилпирролидона. Изучены технологические характеристики выбранных составов. Гранулы имеют удовлетворительные технологические показатели: распадаемость, прочность, фракционный состав, влажность, сыпучесть, насыпную массу.
технологические свойства
гранулы
вспомогательные вещества
очанки экстракт сухой
1. Минина С.А. Детский лекарственный препарат с экстрактом касатика молочно-белого / Минина С.А., Пряхина Н.И., Чемесова И.И. [и др.] // Хим.-фарм. журн. – 2008. Т. 42, № 1. – С. 39-41.
2. Петухова Е.В. Быстрорастворимые гранулы для детской практики: составы и технология / Петухова Е.В., Ефремова Е.С., Вайнштейн В.А. // Фармация. – 2014. – № 4. – С. 39-41.
3. Растительные ресурсы СССР: Цветковые растения, их химический состав, использование. Семейства Caprifoliaceae – Plantaginaceae. – Л.: Наука, 1990. – 362 с.
4. Технология получения и фармакологические свойства сухого экстракта из травы очанки коротковолосистой / В.М. Петриченко, Т.В. Сухинина, Н.И. Шрамм [и др.] // Хим.-фарм. журн. – 2005. Т. 39, № 3. – С. 33-36.
5. Шрамм Н.И. Экспериментальное обоснование технологии спиртовых извлечений из растений семейства Норичниковые / Шрамм Н.И., Бабиян Л.К., Петриченко В.М. // Вестник РУДН: Серия Медицина. – 2010. – № 4. – С. 508-510.
Применение препаратов растительного происхождения в современной медицине имеет определенную тенденцию к увеличению. Для расширения ассортимента растительных препаратов изучаются и внедряются в медицинскую практику растения народной медицины, многовековой опыт использования которых подтвердил их эффективность и безвредность.

 Рациональной лекарственной формой фитопрепаратов являются гранулы. Гранулы как лекарственная форма позволяют устранить ряд недостатков, свойственных порошкообразным лекарственным субстанциям, улучшить их технологические свойства. К их преимуществам можно отнести повышение устойчивости лекарственных средств к отсыреванию, обеспечение их быстрого растворения, корригирование вкуса, повышение точности дозирования. Гранулированные порошки могут быть как конечной, так и промежуточной лекарственной формой для изготовления из них растворов, суспензий, сиропов, гелей. Они, как правило, характеризуются хорошей распадаемостью и высокой биологической доступностью биологически активных веществ [1, 2]. Процесс гранулирования, в отличие от таблетирования, не предполагает использования давления прессования, которое может уменьшить биодоступность лекарственных средств. Все вышесказанное послужило основанием для выбора лекарственной формы.

Целью настоящего исследования явилась разработка составов и технологии гранул на основе сухого экстракта очанки коротковолосистой.

Очанка коротковолосистая семейства Норичниковые используется в народной медицине и гомеопатии для лечения сердечно-сосудистой системы, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, при респираторных инфекциях и других заболеваниях. Основными группами биологически активных веществ в очанке коротковолосистой являются флавоноиды, иридоиды, фенолкарбоновые кислоты, кроме этого содержатся дубильные вещества, кумарины и др. [3]. Очанка коротковолосистая имеет достаточную сырьевую базу в России, в том числе и в Пермском крае.

Материалы и методы исследования

Для получения гранул использовали экстракт очанки сухой, полученный по разработанной нами технологии [4, 5]. В таблице 1 приведены значения технологических параметров экстракционного процесса, используемые нами при получении спиртового извлечения из травы очанки коротковолосистой.

Таблица 1

Оптимальные значения технологических параметров

Наименование параметра

Значение параметра

Экстрагент

40% этанол

Измельченность сырья

> 0,25 ≤ 2 мм

Метод получения

Реперколяция

Время наступления равновесного состояния

8 часов

Сухой экстракт получали путем сгущения и сушки очищенной вытяжки под вакуумом. В экстракте очанки определяли содержание флавоноидов методом дифференциальной спектрофотометрии в пересчете на цинарозид.; иридоидов - фотоэлектроколориметрическим методом по Грегеру и Симхену в пересчете на аукубин; окисляемых веществ - по методике ГФ ХI издания в пересчете на танин [4]. Сухой экстракт представляет собой сыпучую массу темно-коричневого цвета, с характерным специфическим запахом. Содержание флавоноидов, иридоидов, суммы окисляемых веществ составило - 19,84; 2,27; 42,64% соответственно; влажность 4,75%. Фармакологическими исследованиями установлено противовоспалительное действие экстракта  [4]. Полученный сухой экстракт очанки использовали для получения гранул.

Качество гранул как лекарственной формы в значительной мере определяется природой и количеством вводимых в их состав вспомогательных веществ, улучшающих физико-химические  и технологические свойства, обеспечивающих оптимальную биологическую доступность и терапевтическую эффективность лекарственных средств. Качество гранул зависит также от способа их получения. Для изготовления гранул использовали влажную грануляцию, применимую для ингредиентов, стабильных при увлажнении и высушивании.

Результаты исследования и их обсуждение

Полученный нами экстракт очанки сухой имеет плохую сыпучесть (1,5 г/сек) и высокую отсыреваемость. С целью увеличения сыпучести и уменьшения отсыреваемости экстракта очанки сухого в состав гранул были введены: крахмал, молочный сахар, аэросил. Для обеспечения прочности гранул в качестве связующих веществ использовали: водные растворы поливинилпирролидона (10%, 20%), метилцеллюлозы (2% и 3%), натрия альгината (1%). Количество экстракта очанки сухого в составе гранул установлено в соответствии с его оптимальной терапевтической дозой на один прием. Для получения гранулируемой смеси сухой экстракт очанки смешивали с порошкообразными вспомогательными веществами и добавляли раствор связующих веществ до получения пластичной массы. Массу протирали в грануляторе, гранулят сушили при температуре 50-60о С и повторно протирали в грануляторе.

С использованием указанных вспомогательных веществ были наработаны 10 составов гранул, качество которых определяли по показателям ГФ ХI издания (фракционному составу, распадаемости), а также по прочности на истирание. Распадаемость всех предложенных составов составила менее 15 минут, что соответствует требованию действующей ГФ. Удовлетворяющими требованию по фракционному составу и прочности на истирание оказались гранулы, полученные с использованием в качестве гранулирующей жидкости водных растворов поливинилпирролидона различной концентрации. Повышение концентрации поливинилпирролидона в растворе положительно влияло на качественные характеристики гранул при использовании смеси лактозы и аэросила, поэтому для дальнейших исследований мы получали гранулы данного состава, используя 20% раствор поливинилпирролидона. По результатам проведенных исследований нами выбраны два состава гранул. На 100,0 гранулируемой массы состав №1 включал: экстракт очанки сухой (20,0 г), лактозу (65,0 г.), аэросил (5,0 г), раствор поливинилпирролидона 20% (10,0 г); состав №2 - экстракт очанки сухой (20,0 г), крахмал (68,0), раствор поливинилпирролидона 10% (12,0 г). Полученные гранулы представляют собой крупинки неправильной формы, коричневого цвета. Технологические характеристики выбранных составов приведены в таблице 2.

Таблица 2

Технологические характеристики гранул экстракта очанки сухого

№ сос-тава

Фракционный состав, %

Влаж-ность,

%

Насып-ная масса,

г/см3

Сыпу-честь,

г/с

Проч-ность,

%

Распа-дае-мость, мин

2-1 мм

1-0,5 мм

0,5-0,25 мм

<0,25 мм

1

50,5

34,9

10,3

1,3

2,71±

0,12

0,54±

0,03

6,70± 0,31

97,1±

0,53

5±0,20

2

77,8

16,2

5,6

0,4

3,64±

0,15

0,33±

0,02

6,52±

0,27

97,8±

0,64

8±0,25

Таким образом, разработана лабораторная технология гранул, содержащих сухой экстракт очанки. Подобраны вспомогательные вещества с учетом свойств сухого экстракта и условия грануляции. Изучены технологические свойства двух составов гранул, перспективных для дальнейшего исследования.

Рецензенты:

Белоногова В.Д., д.фарм.н., профессор, заведующий кафедрой фармакогнозии с курсом ботаники ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России, г. Пермь;

Алексеева И.В., д.фарм.н., доцент, профессор кафедры фармацевтической технологии ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России, г. Пермь.


Библиографическая ссылка

Шрамм Н.И., Бабиян Л.К. ИССЛЕДОВАНИЕ ПО ВЫБОРУ СОСТАВОВ И РАЗРАБОТКЕ ТЕХНОЛОГИИ ГРАНУЛ С ЭКСТРАКТОМ ОЧАНКИ КОРОТКОВОЛОСИСТОЙ // Современные проблемы науки и образования. – 2015. – № 2-2.;
URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=23275 (дата обращения: 25.02.2020).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

«Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1.074