Последнее время арсенал фармацевтического рынка значительно расширился высокоэффективными лекарственными препаратами (ЛП) синтетического происхождения. Благодаря этому стали решаться проблемы социально значимых заболеваний сердечно-сосудистой и гепатобилиарной систем, различных инфекций. Но такие ЛП имеют целый ряд побочных эффектов, основные из которых токсичность и аллергические реакции. Симптоматическое применение природных биологически активных веществ позволяет снизить влияние побочных эффектов на организм синтетических ЛП. К числу наиболее традиционных объектов следует отнести эфирномасличные растения, которые на протяжении многих веков применялись не только как пряности и источники парфюмерной продукции, но и как лекарственные средства.
Эфирные масла (ЭМ) – летучие жидкие смеси органических веществ, вырабатываемые растениями и обусловливающие их запах. В состав эфирных масел входят углеводороды, спирты, сложные эфиры, кетоны, лактоны, ароматические компоненты и т.д. В настоящее время из эфирных масел выделено более 1000 соединений, что значительно расширило арсенал их использования [2]. ЭМ применяются часто в качестве вспомогательных веществ, как корригенты вкуса и запаха в производстве фармацевтических продуктов, но в качестве фармацевтических субстанций не так распространены, хотя исследования показали, что ЭМ обладают разнообразными фармакологическими свойствами [3; 4].
Цель исследования. Выявить перспективные эфирные масла для внедрения в медицинскую практику в качестве фармацевтической субстанции.
На первом этапе нами изучен состав лекарственных препаратов (ЛП) с эфирными маслами, представленных на отечественном фармацевтическом рынке (табл. 1).
В результате анализа выявлено, что в состав ЛП наиболее часто входят эфирные масла, основным компонентом которых являются монотерпены. Наиболее распространенными в составе лекарственных препаратов являются: масло эвкалипта, шалфея и мяты, содержащие в своем составе такие моноциклические монотерпены, как цинеол, ментол.
Мировой ассортимент основных эфиромасличных растений насчитывает порядка 30-40 видов. Важнейшими среди них являются виды следующих родов: Citrus Abies, Coriandrum, Juniperus, Rosa, Geranium и др., в состав которых входят не только моноциклические монотерпены, но и их предшественники ациклические монотерпены: гераниол, линалоол, цитронеллол и др. [8]. Это показывает актуальность исследований в данном направлении и возможность расширения ассортимента лекарственных средств с эфирными маслами.
Таблица 1
Ассортимент лекарственных препаратов, содержащих эфирное масло
|
№ |
Эфирное масло |
Основные компоненты |
Класс соединений [6] |
ЛП |
|
1. |
Анисовое |
транс-анетол (84-93%), цис-анетол, метилхавикол, анисовый альдегид и др. |
ароматические соединения |
Бромгексин 8 |
|
Бронхосан |
||||
|
Грудной эликсир |
||||
|
Доктор Тайсс Анисовое масло |
||||
|
Кармолис |
||||
|
Нашатырно-анисовые капли |
||||
|
Омнитус |
||||
|
Стопангин |
||||
|
Стрепсилс |
||||
|
2. |
Гвоздичное |
эвгенол (более 70%), ацетат эвгенола (до 13%), кариофиллен и др. |
ароматические соединения |
Золотая звезда |
|
Кармолис |
||||
|
Паронтал |
||||
|
Эфилипт |
||||
|
Эфквамон |
||||
|
3. |
Душицы |
тимол (до 50%), карвакрол, геранилацетат |
ароматические соединения |
Бронхосан |
|
Валосердин |
||||
|
4. |
Коричника китайского |
коричный альдегид (не менее 80%), бензальдегид |
ароматические соединения |
Золотая звезда |
|
Кармолис |
||||
|
5. |
Лаванды |
линалоол (30-35%), мирцен, α- и β-оцимены |
ациклические монотерпены |
Амелотекс |
|
Виброцил |
||||
|
Долгит |
||||
|
Индометацин Софарма |
||||
|
Кармолис |
||||
|
Кетопрофен Врамед |
||||
|
Матарен плюс |
||||
|
Судокрем |
||||
|
Фарматекс |
||||
|
Хранитель |
||||
|
Эспол |
||||
|
6. |
Лимона |
α-лимонен (до 90%), цитраль, геранилацетат и др. |
моноциклические монотерпены |
Гепатромбин |
|
Кармолис |
||||
|
Лимонные пастилки от кашля Доктор-МОМ |
||||
|
Стрепсилс, таблетки для рассасывания медово-лимонные |
||||
|
7. |
Мяты перечной |
Ментол (до 90%), α- и β-пинен, дипентен, фелландрен, цинеол и др. |
моноциклические монотерпены |
Аспектон |
|
Бромгексин 8 |
||||
|
Бом-Бенге |
||||
|
Бронхосан |
||||
|
Валокордин |
||||
|
Валосердин |
||||
|
Геделикс |
||||
|
Гексорал |
||||
|
Гексорал ТАБС |
||||
|
Гэвкамен |
||||
|
Доктор Тайсс Анги Септ |
||||
|
Золотая звезда |
||||
|
Ингалипт |
||||
|
Кармолис |
||||
|
Корвалдин |
||||
|
Мятные таблетки |
||||
|
Никоретте |
||||
|
Олиметин |
||||
|
Пиносол |
||||
|
Септолете |
||||
|
Стрепсилс |
||||
|
Стрепсилс, таблетки для рассасывания медово-лимонные |
||||
|
Уролесан |
||||
|
Фитолизин |
||||
|
Эвкасепт |
||||
|
Эргокальциферол |
||||
|
8. |
Пихты |
мирцен, цис- и транс-β-оцимены, дипентен, α- и γ-терпинены и др. |
ациклические монотерпены |
Мукофитин |
|
Уролесан |
||||
|
Уролесан Н |
||||
|
Эвкасепт |
||||
|
9. |
Розы |
Розеол, гераниол, цитронеллол |
ациклические монотерпены |
Бронхикум С |
|
10. |
Розмарина |
α- и β-пинены (30%), камфен (20%), борнеол, цинеол, камфора |
бициклические монотерпены |
Долобене |
|
Кармолис |
||||
|
Пульмекс |
||||
|
ТераФлю Бро |
||||
|
11. |
Сосны |
α- и β-пинены, кадинен, борнеол, борнилацетат |
бициклические монотерпены |
Гепатромбин |
|
Долобене |
||||
|
Пиносол |
||||
|
Туссамаг бальзам от простуды |
||||
|
Фитолизин |
||||
|
Эвкабал Бальзам С |
||||
|
12. |
Тимьяна |
тимол (до 30%), карвакрол и др. |
ароматические монотерпеноиды |
Бромгексин 8 |
|
Бронхикум ингалят |
||||
|
Кармолис |
||||
|
Релиф |
||||
|
13. |
Шалфея |
цинеола (около 15%), D-α-пинена, α- и β-туйона, D-борнеола и D-камфоры |
моноциклические и бициклические монотерпены |
Бронхолин Шалфей |
|
Кармолис |
||||
|
Фитолизин |
||||
|
14. |
Фенхеля |
анетол (50-60%), фенхон и др. |
ароматические соединения |
Бромгексин 8 |
|
Бронхосан |
||||
|
Гризеофульвин-Фаркос |
||||
|
Плантекс |
||||
|
15. |
Эвкалипта |
цинеол, D-пинен, камфен, фенхен, валериановый, масляный и капроновый альдегиды |
моноциклические монотерпены |
Бромгексин 8 |
|
Бронхосан |
||||
|
Бронхикум бальзам с эвкалиптовым маслом |
||||
|
Бронхикум ингалят |
||||
|
Доктор МОМ® Колд Раб |
||||
|
Доктор МОМ® Рабон |
||||
|
Золотая звезда |
||||
|
Ингалипт |
||||
|
Каметон |
||||
|
Пектусин |
||||
|
Пиносол |
||||
|
Пульмекс |
||||
|
Санорин с маслом эвкалипта |
||||
|
Септолете |
||||
|
Стрепсилс с ментолом и эвкалиптом |
||||
|
Суприма-плюс |
||||
|
ТераФлю Бро |
||||
|
Туссамаг бальзам от простуды |
||||
|
Фитолизин |
||||
|
Эвкабал Бальзам С |
||||
|
Эвкалипт-М |
||||
|
Эфквамон |
На следующем этапе нами изучено фармакологическое действие эфирных масел в составе ЛП (рис. 1). По основному проявляемому фармакологическому эффекту преобладают эфирные масла противовоспалительного 25% и антибактериального действия 21%, наиболее редко ЭФ используется в качестве седативных средств 8%.
В последние годы активно ведутся исследования по изучению специфической фармакологической активности эфирных масел можжевельника, чернушки посевной, розмарина и др. В Институте питания Республики Таджикистан изучены фармакологические свойства эфирного масла травы герани душистой и лимона. При этом установлено, что эфирное масло герани обладает желчегонным, противовоспалительным, гепатозащитным и спазмолитическим свойствами [1]. Исследования показали, что по эффективности гераниевое эфирное масло превосходит действие ЛП, таких как розанол, карсил, аллохол, холисал. Экспериментально показано, что эфирное масло лимона обладает выраженными гипогликемическими свойствами и снижает холестерин липопротеинов высокой плотности [1]. Выше сказанное показывает перспективность внедрения новых эфиромасличных растений в медицинскую практику.
Рис. 1. Распределение эфирных масел по фармакологическому действию.
На следующем этапе работы изучены лекарственные формы эфирных масел, представленные на фармацевтическом рынке (рис. 2). Наиболее часто эфирные масла используются в мазях и каплях. Для расширения ассортимента лекарственных препаратов для перорального применения рационально использовать капсулы, в частности мягкие желатиновые капсулы, так как мягкие капсулы остаются одной из немногих ЛФ, способных сохранять и доставлять липофильные вещества в легкодоступной для организма форме – растворе.
Рис. 2. Лекарственные формы с эфирными маслами.
При использовании эфирного масла в качестве фармацевтической субстанции встает вопрос о стандартизации. До 1960-х гг. эфирные масла оценивали по таким классическим методам, как физические свойства (плотность, угол вращения поляризованного света, показатель преломления, температуры замерзания, плавления, кипения) и химические показатели (эфирное и кислотное число, эфирное число после ацетилирования). Стремительное развитие приборной и аналитической базы анализа органических соединений способствовало более детальному и тонкому анализу эфирных масел. Развитие хроматографических методов разделения и спектральных характеристик органических веществ, в том числе масс-спектрометрии, обеспечило возможность выделения и определения структуры природных соединений эфирных масел [5]. Это дает возможность для более точной стандартизации эфирных масел, содержащих в своем составе большое разнообразие соединений, обладающих биологической активностью.
Выводы
1. В качестве перспективных эфиромасличных растений для внедрения в медицинскую практику следует выделить траву герани душистой, кожуру плода лимона, плоды кориандра и можжевельника, семена чернушки посевной и др.
2. Актуальна разработка рациональных для перорального введения лекарственных форм эфирных масел, в частности мягких желатиновых капсул.
3. Для внедрения новых субстанций эфирных масел в медицинскую практику необходима стандартизация и разработка проекта фармакопейной статьи на субстанцию и лекарственную форму.
Рецензенты:
Олешко О.А., д.фарм.н., профессор кафедры фармацевтической технологии ГБОУ ВПО «ПГФА» Минздрава России, г. Пермь;
Белоногова В.Д., д.фарм.н., профессор, заведующая кафедрой фармакогнозии с курсом ботаники ГБОУ ВПО «ПГФА» Минздрава России, г. Пермь.