Сетевое издание

Современные проблемы науки и образования

ISSN 2070-7428

"Перечень" ВАК

ИФ РИНЦ = 1,006

Левзея сафлоровидная (RhaponticumcarthamoidesWilld.) является эндемиком Западной Сибири и издавна применяется в медицине народов Алтая в качестве источника адаптогенов [1,5]. На протяжении последних 15 лет корневище с корнями левзеи сафлоровидной– лекарственное растительное сырье, разрешенное к применению в фармацевтической практике [6].На основе этого природного источника отечественной фармацевтической промышленностью выпускается два препарата: левзеи экстракт жидкий и таблетки Экдистен[2].

Цель работы– определение фармацевтической доступности мази с экстрактом левзеи сафлоровидной (RhaponticumcarthamoidesWilld.).

Объекты и методы исследования

В эксперименте были изучены две мазевые композиции, с содержанием a-экдистерона0,65% и отличающиеся наличием консерванта «LiquaPar Оптима»:

Состав №1		Состав №2
Суммарный левзеи экстракт сухой	2,5	Суммарный левзеи экстракт сухой	2,5
Экстракт левзеи масляный	88,7	Экстракт левзеи масляный	88,7
Аэросил	8,8	Аэросил	8,8
		Консервант	1,0

Определение фармацевтической доступности действующего вещества проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану «Купрофан». Количественное содержание a-экдистеронаопределяли спектрофотометрически в УФ-области.

Методика количественного определения a-экдистерона в мази.Образец мази около1,0 г (точная навеска) помещали в мерную колбу вместимостью 25 мл, прибавляли 15 мл воды очищенной, нагретой до 37°С, и взбалтывалив течение 15 мин. После охлаждениядоводили объем раствора до метки тем же растворителем. Раствор фильтровали,отбрасываяпервые 15 мл фильтрата (раствор А).

5 мл раствора А переносили в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводили объем раствора до метки тем же растворителем (раствор Б).

Для раствора Б измеряли оптическую плотность на спектрофотометре при длине волны 248 нм, толщина рабочего слоя – 10 мм, раствор сравнения – вода очищенная.

Расчет содержания a-экдистерона в мази в процентах (Х) проводили по формуле:

,

где:     Aх – оптическая плотность исследуемого раствора;

ах – навеска мази,взятая на анализ, г;

 –  удельный показатель светопоглощения a-экдистерона – 278[1];

W1, W2, Va– разведения, мл.

Методика проведения диализа через полупроницаемую мембрану. На мембрану диализной трубки равномерно наносили 1,0 г (точная навеска) образца мази, трубку помещали в диализатор. Среда высвобождения – вода очищенная, температура диализной среды – 37°С. Диализ проводили в течение 75 мин до установления равного процента высвобождения в двух последующих измерениях. Частота отбора проб для анализа с восполнением среды высвобождения составила 15 мин.

1 млдиализата помещали в мерную колу вместимостью 10 мл и доводили объем раствора до метки тем же растворителем. 

Для полученных  растворов регистрировали оптическую плотность при длине волны 248нм, в кюветах с толщиной рабочего слоя 10 мм.

Расчет высвобождения a-экдистерона  в процентах (Х) проводили по формуле:

,

где:     Aх – оптическая плотность исследуемого раствора;

ах – навеска, мази, взятая на анализ, г;

 – удельный показатель светопоглощения – 278 [1];

W1, W2, Va – разведения, мл;

b – содержание α-экдистерона в мази,%.

Результаты и их обсуждение

Ранее оптимизированные составы мази были изученыметодом диффузии в агаровый гель [3]. Однако эта методика не дает возможности количественно оценить высвобождение действующих веществ. В связи с этим было целесообразно изучить фармацевтическую доступностьa-экдистеронаметодом диализа через полупроницаемую мембрану. Поскольку известно, что основное действующее вещество композиций растворимо в воде [4], а разрабатываемая лекарственная форма будет применяться наружно, то в качестве среды высвобождения использовали воду очищенную.

На первом этапе было необходимоустановить соответствует ли количественное содержание α-экдистерона в мази расчетному значению.С учетом количественного содержания α-экдистерона в полифракционном левзеи сафлоровидной экстракте – 26%и состава мазевых композиций концентрация действующего вещества в мази должна быть не менее 0,6% [4].

В результате проведенного эксперимента подтверждено, что среднее содержание α-экдистерона для состава №1 соответствует расчетному – 0,65%. При этом максимальное значение этого показателя оказалось равным 0,66%, минимальное – 0,64%,при этом относительная погрешность определения  не превысила ±2%.

Аналогичным образом было проведено определение количественного содержания действующего вещества в мази, содержащей консервант (состав №2). При этом среднее значение содержания α-экдистерона  оказалось 0,65% и находилось в интервале от 0,637% до 0,663%. Относительная погрешность определения около 2,0%

Следующим этапом исследования стало определения фармацевтической доступности α-экдистерона. Результаты эксперимента представлены в таблице 1.

Таблица 1

Результаты определения фармацевтической доступности α-экдистерона

Время отбора проб, мин	Высвобождения α-экдистерона,%
	состав №1	состав №2
15	12,0	15,8
30	26,0	30,0
45	60,0	65,0
60	73,7	75,5
75	73,9	75,7

 

Профили высвобождения для обоих  изучаемых составов мази с экстрактом левзеи сафлоровидной представлены на рисунке 1.

Рис.1. Динамика высвобождения α-экдистерона

Как видно из представленных данных, высвобождение α-экдистерона превосходит 70% от заявленного содержания действующего вещества для обоих изучаемых составов. Следует отметить, что уровень высвобождения α-экдистерона из мази, содержащий консервант превосходит этот показатель для мази без консерванта на 2%.

Таким образом, введение консерванта в состав мазевой композиции, содержащей полифрационный экстракт левзеи сафлоровидной, позволит как снизить микробную контаминацию разрабатываемой лекарственной формы, так и улучшить ее фармацевтические показатели.

Рецензенты:

Сливкин А.И., д.ф.н., профессор, декан фармацевтического факультета, заведующий кафедрой фармацевтической химии и фармацевтической технологии фармацевтического факультета ФГБОУ ВПО «ВГУ», г.Воронеж;

Шаталов Г.В., д.х.н., профессор, заведующий кафедрой химии высокомолекулярных соединений и коллоидов химического факультета ФГБОУ ВПО «ВГУ», г.Воронеж.