Электронный научный журнал
Современные проблемы науки и образования
ISSN 2070-7428
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,737

БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ КОМПЛЕКСНОГО МИКРОКАПСУЛИРОВАННОГО ИЗВЛЕЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩЕГО ФИТОКОМПОЗИЦИЮ СЕДАТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

Ким В.Э. 1 Курегян А.Г. 1 Степанова Э.Ф. 1
1 Пятигорский медико-фармацевтический институт — филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России
В настоящее время актуальным и интересным является развитие отечественной фармации в области инновационных лекарственных форм, основными представителями которых, являются пролонгированные лекарственные препараты, в том числе такие носители, как микрокапсулы. Тенденции к росту уровня психопатологических расстройств ведут к необходимости исследований эффективной фармакотерапии данных заболеваний. В статье раскрыты биофармацевтические особенности микрокапсулированного извлечения, содержащего фитосостав седативного действия. Показана возможность использования микрокапсулированной формы с целью пролонгирования фармакологического эффекта. В работе использованы современные биофармацевтические и аналитические методики, физико-химические методы анализы, впервые определены технологические характеристики исследуемого объекта.
спектрофотометрия
биофармация
седативный эффект
микрокапсулы
фитокомпозиция
1.Александровский Ю. А. Пограничные психические расстройства.- М.: Медицина, 1993.- 400 с.
2. Авруцкий Г. Я., Недува А. А. Лечение психически больных.- М.: Медицина, 1988.- 528с.
3. Зейгорник М. Седативные препараты растительного происхождения доступны и безопасны // Ремедиум.- 2000.- № 9.- С. 85-86.
4. Попова Т.П., Литвиненко В.И., Ковалев И.П. Флавоны корней Scutellaria baicalensis // Химия природных соединений. 1973. №6. С. 729–733.
5. Степанова Э.Ф. Биофармацевтические исследования in vitro трансдермальных пластырей с мексидолом /Лосенкова С.О., Степанова Э.Ф., Новиков В.Е. //Курский научно-практический вестник «Человек и его здоровье» - 2010 - №1. – С. 117-122

В настоящее время отмечается тенденция к росту уровня психопатологических расстройств, особенно различных психогенных невротических нарушений. В сложившейся ситуации играют серьезную роль социально-психологические и биологические факторы (социально-экономические проблемы, глобальная информационная перенасыщенность, хроническая усталость, экологическая ситуация, ухудшение качества жизни), что приводит к дистрессу, который проявляется в виде повышенной утомляемости, снижении работоспособности, раздражительности, напряженности, нарушениями сна [1].

Для лечения невротических состояний оптимальными являются седативные средства. Повышенный интерес к седативным лекарственным препаратам со стороны врачей и пациентов обусловлен возможностью самолечения, легкостью их применения, простотой дозировки, минимумом противопоказаний и побочных эффектов. Эти свойства обусловлены, в первую очередь, растительным происхождением большинства компонентов, относительно невысокой концентрацией активных веще, что практически исключает возможность передозировки, а также широким спектром показаний к их применению: вегетоневрозы, легкие неврозы с фобическими расстройствами, проблемы с засыпанием, повышенная возбудимость, неврастения [2].

При лечении хронических заболеваний особенно важна комплаентность пациента, которую можно значительно повысить, сокращая кратность приема лекарственных препаратов [3].

Пролонгированные лекарственные формы способны обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы, обеспечивая поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний. Одной из наиболее современных форм, в которые вводят действующие вещества с целью их «надежной» доставки, пролонгирования, защиты от внешних неблагоприятных воздействий являются микрокапсулы [5].

Целью настоящей работы является сравнительное биофармацевтическое исследование фармацевтической доступности комплексного микрокапсулированного извлечения седативного действия. Для объективного контроля скорости высвобождения нами был использован метод спектрофотометрии.

В исследованиях в качестве стандарта использовали байкалеин (Sigma-Aldrich) 98% - агликон, основное действующее вещество суммы флаваноидов шлемника байкальского [4].

Для проведения эксперимента нами были приготовлены микрокапсулы методом диспергирования.

В технологическом плане решался вопрос усовершенствования традиционных лекарственных форм и изучение возможности регулирования высвобождения действующего вещества. Образцы микрокапсул готовили следующим образом: в качестве пленкообразователя нами был выбран желатин. Суспензию капсулируемого вещества в растворе пленкообразователя вливали в котел с паровой рубашкой и якорной мешалкой. Диспергирование проводили до образования мягких микрокапсул.

Оценку технологических характеристик полученных микрокапсул проводили по их сыпучести, насыпной массе, гранулометрическому составу.

Таблица 1. Оценка технологических характеристик микрокапсул и эффективности использования различных ВМВ.

п/п

Наименование раствора ВМВ

 

Технологические характеристики

Сыпучесть, г/с

 

Насыпная масса,

г/см 3

Гранулометрический состав (%)

<0,25

0,25-

0,5

0,5-1,0

1,0-2,0

1.

Р-р Opadry 85F RED 7,5% спир-

товый

11,4

0,84

16,6

16,5

14,8

52,1

2.

Р-р лецитина 7,5% спиртовый

10,2

0,87

19,4

17,4

17,6

45,6

3

Р-р D-цетилстеаринового

спирта

7,5% спиртовый

12,8

0,82

9,7

10,2

20,0

60,1

4.

Р-р КПН-1 7,5 % спиртовый

8,8

0,91

28,2

24,5

10,1

37,2

5.

Р-р цетилового спирта 7,5%

спиртовый

11,0

0,83

14,0

18,2

16,3

45,1

В таблице приведены средние значения из 6 определений

Как следует из анализа данных, приведенных в таблице 1, оптимальными технологическими характеристиками обладают микрокапсулы, полученные с помощью 7,5% спиртового раствора D-цетилстеаринового спирта, который обеспечивал наименьшее количество отсева частиц менее 0,25 мм и наиболее однородный гранулометрический состав.

О способности пролонгированного высвобождения микрокапсул судили по результатам изучения диффузии через полупроницаемую мембрану в опытах in vitro в сравнении с комплексным извлечением. В качестве мембраны брали целлофан марки «Купрофан», толщиной 45 мкм. Диализ проводили в 40% этиловый спирт при комнатной температуре.

Пробы отбирали через каждые 15 и 30 минут, количество фенольных соединений в пересчете на байкалеин в диализате определяли спектрофотометрическим методом при λ=276 нм.

Рис 1. Динамика высвобождения фенольных соединений

На рис. 1 представлена динамика высвобождения действующего комплекса из собственно извлечения и микрокапсул. Из рисунка видно, что в отношении микрокапсул наблюдается пролонгированное действие фитокомплекса в отличие от собственно извлечения.

Количественное содержание байкалеина в комплексном извлечении рассчитывали по формуле:

X г/мл = ,

где Ax – оптическая плотность испытуемого извлечения; Сст – концентрация стандарта, ax – навеска испытуемого раствора; Аст – оптическая плотность стандартного раствора байкалеина; Wx, Wx¢, Vax – разведения.

Степень высвобождения байкалеина в 40% этиловый спирт рассчитывали по формуле:

X % = ,

где Ax – оптическая плотность испытуемого раствора, Сст – концентрация стандартного вещества, ax – количество взятого вещества, b – навеска в пересчете на сухое вещество, Аст – оптическая плотность стандарта.

Таблица 2. Количественное содержание фенольных соединений в пересчете на байкалеин.

Извлечение

Микрокапсулы

Время, мин

Количественное содержание, %

Время

Количественное содержание, %

15

1,02 - 1,05

15

0,4 - 0,6

30

3,02 – 3,06

30

1,1 – 1,4

45

4,6 – 5,0

45

1,4 – 1,7

90

4,1 – 4,0

90

1,4 – 1,8

Заключение. Впервые выполнены биофармацевтические исследования in vitro, доказывающие пролонгированность высвобождения биологически активных веществ из комплексного микрокапсулированного извлечения седативного действия.

Рецензенты:

Сливкин А.И., д.фарм.н., профессор, заведующий кафедрой фармацевтической химии и фармацевтической технологии фармацевтического факультета ФГБОУ ВПО «Воронежского государственного университета», г. Воронеж;

Шаталов Г.В., д.х.н., профессор, заведующий кафедрой химии высокомолекулярных соединений и коллоидов химического факультета ФГБОУ ВПО «Воронежского государственного университета», г. Воронеж


Библиографическая ссылка

Ким В.Э., Курегян А.Г., Степанова Э.Ф. БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ КОМПЛЕКСНОГО МИКРОКАПСУЛИРОВАННОГО ИЗВЛЕЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩЕГО ФИТОКОМПОЗИЦИЮ СЕДАТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ // Современные проблемы науки и образования. – 2014. – № 6.;
URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=15933 (дата обращения: 19.08.2019).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

«Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1.252