Исследовано влияние 8 впервые синтезированных производных солей 3-метил-1-этилксантина и применяемых в медицине лекарственных препаратов на функциональную активность тромбоцитов и плазменный компонент гемостаза в условиях in vitro на донорской крови человека. Экспериментальным путем определено, что наибольшая антиагрегационная активность, среди изученных лекарственных препаратов, регистрировалась у пентоксифиллина. Установлена антиагрегационная и антикоагуляционная активность производных солей 3-метил-1-этил-ксантина, найдено активное соединение. Соединение под лабораторным шифром М-76 проявляет антиагрегационную активность, превосходящую по уровню ряд лекарственных препаратов, и выраженную антикоагуляционную активность, что свидетельствует о его потенциально широком антитромботическим спектре. Полученные результаты убеждают в необходимости и актуальности дальнейших исследований влияния производных солей 3-метил-1-этилксантина на систему гемостаза, как потенциальных антиагрегантов.
The article describes the issue of how 8 newly synthesized derivative sals 3-methylil-1-ethil xanthine and medically applied pharmaceutical drugs affect capacity of platelets and plasmic component of hemostasis. It shows how differently 3-methylil-1-ethil xanthine derivatives affect the hemostasis system, and it reveals active compounds. The 3-methylil-1-ethil xanthine derivative М-76 show apparent antiaggregational and anticoagulational activity which prove a wider antithrombotic range of such compounds. The findings show that the issue of derivative sals 3-methylil-1-ethil xanthine needs further research.
1. Баркаган З. С. Геморрагические заболевания и синдромы. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, 1988. – 528 с.
2. Государственный реестр лекарственных средств. – М., 2004. – Т. 2. – С. 1141-1142.
3. Камилов Ф. Х. Поиск активных соединений среди производных 2-[3-метил-1-этил-7-(диоксотиетанил-3)ксантинил-8-тио] уксусной кислоты, влияющих на систему гемостаза / Ф. Х. Камилов, А. И. Самородова, Г. А. Тимирханова, Д. З. Муратаев, Ф. А. Халиуллин // Фундаментальные исследования. – 2011. – № 9 (2). – С. 254-256.
4. Поляков А. Е. Метод исследования агрегационной функции тромбоцитов / А. Е. Поляков, В. А. Черняк // Лабораторное дело. – 1989. – № 10. – С. 19-20.
5. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ под общей редакцией члена-корреспондента РАМН, профессора Хабриева Р. У. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, 2005. – С. 461-476.
6. Тимирханова Г. А. Поиск зависимости «структура-активность» производных ксантина в отношении адгезивно-агрегационной функции тромбоцитов / А. В. Самородов, Ф. Х. Камилов, Ф. А. Халиуллин, А. З. Саитгалина // Химия и медицина. Тезисы докладов VIII Всероссийской конференции. – Уфа, 2010. – С. 96-97.
7. Халиуллин Ф. А. Синтез солей 2-[3-метил-7-(тиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты / Ф. А. Халиуллин, Д. З. Муратаев, Ю. В. Шабалина // Башкирский химический журнал. – 2011. – № 3. – С. 58-59.
8. Воrn G. V. R. Aggregation of blood platelets by adenosine diphosphate and its reversal // Nature. – 1962. – Vоl. 194 48З2. – Р. 924-929.
9. Markwardt F. Pharmacology of hirudin, one hundred years after the first report of the anticoagulant agent in medicinal leeches /Markwardt F. // Biomed. Biochim. Acta. 1985. – Vol. 44, N 5. – P. 1007-1013.