Изучена жаропонижающая активность производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых и 2-(2-гидроксифенил)-2-оксоэтановой кислот на модели лихорадочной реакции, вызванной внутривенным введением пирогенала. Проведен анализ полученных результатов и установлены зависимости строения новых производных α-оксокарбоновых кислот от фармакологического эффекта. Выделены два активных соединения, обладающие низкой токсичностью, для дальнейшего изучения в качестве потенциальных нестероидных противовоспалительных средств. Таким образом, выявлены два высокоактивных жаропонижающих производных α-оксокарбоновых кислот, обладающих также выраженной противовоспалительной, анальгетической активностью и низкой токсичностью, что создает предпосылки к дальнейшему изучению данных соединений как потенциальных нестероидных противовоспалительных средств.
The antipyretic activity of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic and 2-(2-hydroxyphenyl)-2-oxoethanoic acids derivatives was studied. For this purpose intravenous pyrogenal induced febrile reaction model was used. Analysis of the obtained results was carried out to determine the dependence of pharmacological effect on the structure of new α-oxobutenoic acids derivatives. Two active low toxic compounds were chosen for their further research as potential non-steroidal anti-inflammatory drugs. Thus, two are revealed highly active febrifugal derivative α-oksokarbonovyh the acids possessing also expressed anti-inflammatory, analgewtic activity and low toxicity that creates preconditions to the further studying of the given connections, as potential not steroid resolvents.
1. ГОСТ Р 53856-2010. Классификация опасности химических веществ. Общие требования. – введ. 2010-09-09. – М.: Стандартинформ, 2011. – 26 с.
2. Пулина, Н.А. Поиск биологически активных соединений среди производных α-оксокарбоновых кислот // Бюллетень Сибирской медицины. – 2006. – Т. 5, прил. 2. – С. 125-127.
3. Пулина Н.А., Залесов В.В., Быстрицкая О.А. Синтез, противовоспалительная, анальгетическая и противомикробная активность замещенных 4-арил-2-метиленгидразино-4-оксобут-2-еновых кислот и их производных // Хим.-фарм. журн. – 2009. – №8. – С. 18-21.
4. 4 Пулина Н.А., Залесов В.В., Юшков В.В. Синтез и биологическая активность солей гетероциклических аминов и гетериламидов на основе 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот // Вопр. биол., мед. и фарм. химии. – 2008. – №2. – С. 37-40.
5. 5 Пулина Н.А., Собин Ф.В., Мокин П.А. Поиск биологически активных соединений в ряду N-гетериламидов замещенных 2-метиленгидразино-4-арил-4-оксо-2-бутеновых кислот // Вестник Российского университета дружбы народов. Сер. Медицина. – 2007. – №6. – С. 293-297.
6. 6 Пулина Н.А., Юшкова Т.А., Краснова А.И. Гипогликемическая активность производных ароилпировиноградных кислот // Фармация. – 2009. – №7. – С. 36-38.
7. 7 Пулина Н.А., Юшков В.В., Залесов В.В. Поиск биологически активных соединений среди производных о-гидроксифенилглиоксалевой кислоты // Фармация. – 2007. – №5. – С. 35-38.
8. 8 Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общей ред. Р.У. Хабриева. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, 2005. – 828 с.