Журнал Современные проблемы науки и образования 2070-7428 Общество с ограниченной ответственностью "Издательский Дом "Академия Естествознания" ART-23964 ИЗУЧЕНИЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ СУБСТАНЦИЙ ДЕЗЛОРАТАДИНА Лефтерова М.И. Lefterova M.I. maria-ya-ya@yandex.ru Камаева С.С. Kamaeva S.S. farm64@bk.ru Анисимов А.Н. Anisimov A.N. zumo@rambler.ru Губайдуллин А.Т. Gubaydullin A.T. aidar@iopc.ru ОАО «Татхимфармпрепараты» JSС «Tatchempharmpreparaty» ГБОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации SEGFI HPE “Kazan State Medical University” of the Russian Public Health Ministry Институт органической и физической химии им. А.Е.Арбузова КазНЦ РАН 3A.E.Arbuzov Institute of Organic and Physical Chemistry of Kazan Scientific Centre of RAS 30 02 2015 2 249 249 This is an open-access article distributed under the terms of the CC BY 4.0 license. https://science-education.ru/ru/article/view?id=23964

Целью настоящей работы являлось изучение физико-химических и технологических свойств субстанций дезлоратадина различных производителей для дальнейшего их использования при производстве готовых лекарственных препаратов. Изучены технологические свойства субстанций дезлоратадина производства Морепен Лабораториз Лимитед (Индия) и Абик Лтд. (Израиль) с использованием современного технологического оборудования. В результате исследований было установлено, что субстанции дезлоратадина имеют сходный фракционный состав, не обладают необходимыми показателями сыпучести, но различаются по содержанию воды. Рентгенодифракционные исследования показали наличие двух полиморфных форм (форма I и II) дезлоратадина в субстанциях, изменяющихся в соотношении от 84:16 (форма I и II соответственно (субстанция Абик Лтд.) до 75:25 (Морепен Лабораториз Лимитед). Литературные источники позволили установить, что полиморфные смеси с различными составами имеют неизменные физические свойства по сравнению с отдельными полиморфными формами I и II. Теплофизические свойства субстанций с различным соотношением полиморфных форм остаются неизменными. Однако, так как субстанция дезлоратадина производства Абик Лтд., Израиль, содержит меньше воды, которая может оказать влияние при прессовании и хранении лекарственной формы, для дальнейшего производства лекарственных препаратов была выбрана именно она.

The aim of our research is the study of technological and physic-chemical properties of desloratadine substances of various manufacturers for their further usage for preparing drugs. Technological properties of desloratadine substances which are made by Morepen Laboratories Limited (India) and Abik Ltd.(Israel) have been studied by means of modern engineering equipment. It has been discovered that desloratadine substances have similar fraction composition. They do not have necessary indicators of flow ability, but differ in water content. X-Ray diffraction research has shown the presence of two polymorphic forms (forms I and II) of desloratadine in substances varying in ratio 84:16 (forms I and II (substance of Abik Ltd.) to 75:25 (Morepen Laboratories Limited). Bibliography allows to claim that polymorphic mixtures with different compositions have invariable physical properties in comparison with certain polymorphic forms I and II. Their thermal properties do not change in spite of different polymorphic forms. But desloratadine substance (Abik Ltd.) was chosen for further production of tablets because of lower water content which can exert influence on the process of tableting and storage of drug form.

 дезлоратадин технологические свойства рентгенодифракционные исследования desloratadine technological properties X-Ray diffraction research

1. Данилычева И.В. Дезлоратадин - повышенные дозы в лечении холодовой крапивницы: теория и практика // Клиническая дерматология и венерология. – 2009. – № 1. – С. 58 – 63.

2. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций //Астма и аллергия. – 2010. – №1-2. – С. 70 – 76.

3. Geha R.S., Meltzer E.O. Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine // J Allergy Clin Immunol. – 2001. – Vol. 107 (4). – P. 751–762.

4. EVA v.11.0.0.3. User Manual. SOCABIM 2005.

5. TOPAS/TOPAS R/TOPAS P. User Manual. BRUKER. AXS GmbH, Karlsruhe, West Germany. 2005. - 88p.

6. P.M.Bhatt, G.R.Desiraju, 2006, Acta Crystallogr., Sect.C: Cryst.Struct. Commun., 62, p. 362

7. Patent № US 20040242619 A1 " Processes for preparation of polymorphic forms of desloratadine " // Zoltan Toth, Viktor Gyollai, Adrienne Kovacsne-Mezei, Csaba Szabo, Judith Aronhime, Claude Singer appl. 12.03.2004, publ. 02.12.2004.

8. Patent № US 20060223841 A1 "Stable Pharmaceutical composition of desloratadine and processes for preparation of polimorphic forms of desloratadine" // Zoltan Toth, Piroska Kovacs, Csaba Peto,Adrienne Kovacsne-Mezei Toth appl. 17.11.2005, publ. 22.06.2006.