Ранее, в исследованиях, посвященных изучению взаимосвязи «структура-активность» для ряда производных 4-(3)хиназолинона, был выявлен широкий спектр фармакологических свойств, в том числе, выраженное влияние на ЦНС. В продолжение этих работ осуществлен поиск новых дофаминергических веществ среди гидрокси- и метоксифенильных производных 4-(3)хиназолинона. На основе логико-структурного подхода и при помощи компьютерной программы PASS (PredictionofActivitySpectraforSubstances) были выявлены наиболее перспективные структуры. Эти соединения были получены путем взаимодействия нитрила антраниловой кислоты с соответствующими ароматическими альдегидами в присутствии полифосфорной кислоты. Результаты фармакологических исследований показали, что практически все полученные целевые продукты представляют интерес с точки зрения создания новых противопаркинсонических средств.
The broad spectrum of biological activity of 4-quinazolinon derivatives, including apparent influence on central nervous system, was revealed in previous studies, concerning structure-activity relationship. Therefore the search of new dopaminergic compounds was continued among hydroxy- and methoxyphenyl-4-quinazolinon derivatives. Based on logical framework approach the most interesting compounds were found with the help of PASS (software "Activity Spectra for Substances"). Leader compounds were synthesized by reaction between anthranilic acid with named aromatic aldehydes in polyphosphoric acid. Obtained pharmacological results showed that all synthesized compounds were interesting in the field of antiparkinsonian drug search.
1. Манвелян, Э.А. Половая диссимиляция эффектов психотропных средств: монография. – Ставрополь: - Ставропольского государственного университета, 2008. – 106 с.
2. Реброва, О. Ю. Статистический анализ медицинских данных. Применение пакета прикладных программ STATISTICA.– М.: МедиаСФЕРА, 2006. – 312 с.
3. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р. У. Хабриева. – М., 2005. – 512 с.
4. Синтез и биологическая активность N-гетероциклических производных 1,4-дигидро-4-оксопиримидина / И.П. Кодониди, Э.Т. Оганесян, Ю.И. Рябухин и др. //Вопросы биологической медицинской и фармацевтической химии. – 2012. – №4. – С. 19- 26.
5. Синтез хиназолиноновых производных с фрагментами вератрола и бензо-15-краун-5 7. / Н.Ж. Сайфуллина, К.А. Ибрагимжанов, А.К. Ташмухамедова, Х.М. Шахидоятов // ХГС. – 1999. – №7. – С. 937-940.
6. Филимонов, Д.А. Прогноз спектров биологической активности органических соединений / Д.А. Филимонов, В.В. Поройков // Рос. хим. журн. – 2006. – Т.50, №2. – С. 66-75.
7. Червонская, Г.П. Этика медико-биологического эксперимента в доклинических исследованиях / Г.П. Червонская, Г.П. Панкратова, Л.Л. Миронова // Токсикологический вестник. – 1998. – №3. – C.2-8.