Методом двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде исследована бактериостатическая активность енамино-, енгидразино- и енаминопроизводных амидов ацилпировиноградной кислоты. Установлено, что на проявление ПМА в ряду енаминопроизводных АПК влияет заместитель в енаминогруппе. Присутствие тимольного радикала приводит к увеличению активности по отношению к тест-штаммам S. aureus и E. coli. Среди енгидразинопроизводных арилпировиноградных кислот наиболее активны соединения, содержащие в енгидразинной группе о-гидроксифенилкарбонильный фрагмент. На степень выраженности бактериостатического действия енаминопроизводных амидов ацилпировиноградных кислот оказывает влияние природа галогена в фениламиногруппе во втором положении углеродной цепи. Соединения с 2,4-ди-хлорфенильным радикалом в отличие от 2- и 4(2,4)-бром(дибром)фениламино-производных проявляют более высокую бактериостатическую активность в отношении S. aureus и E. coli. Предлагается дальнейшее исследование ряда соединений с целью создания перспективных пищевых микроингредиентов, обладающих консервирующим действием.
Bacteriostatic of enamino engidrazino-and amid derivatives of pyruvic acid activity was analyzed by double serial dilutions in liquid medium. It is established that manifestation of PMA among the enaminoderivatives of agrarian and industrial complex is influenced by the deputy in an enaminogruppa. Presence of the timolny radical leads to increase in activity in relation to test strains of S. aureus and E. coli. Among engidrazino arilpirovinogradnyh acid derivatives are most active compounds containing a group of engidrazinnoy-gidroksifenilkarbonilny fragment. The degree of severity of bacteriostatic action enamine derivative amides atsilpirovinogradnyh acid nature affect phenylamino halogen in the second position of the carbon chain. Compounds with 2,4-di-chlorophenyl radical unlike 2- and 4 (2.4) bromo (dibromo) phenylamino derivatives exhibit higher bacteriostatic activity against S. aureus and E. coli. It is proposed to further study of a number of compounds for the development of advanced food micro-ingredients having a preservative effect.
1. Бородин А.Ю. Синтез, свойства и биологическая активность енаминоамидов ацилпировиноградных кислот: дис. канд. фармац. наук. 14.04.02. Пермская гос. фарм. академия, Пермь, 2011.- 179 с.
2. Буканова Е.В. Взаимодействие ацилпировиноградных кислот и их амидов с аминосоединениями в синтезе биологически активных веществ: дис. канд. фармац.: 15.00.02. Пермская гос. фарм .академия, Пермь, 2004.- 141 с.
3. Дубровина С.С. Поиск веществ с противомикробной активностью среди производных антраниловой кислоты, полиоксосоединений и гетероциклических азотсодержащих соединений: дис. канд. фармац. наук. 15.00.02. Пермская гос. фарм. академия, Пермь, 2009.- 147 с.
4. Никифорова Т., Кулёв Д., Нечаев А.П., Семенова П.А. Развитие отечественного производства микроингредиентов – комплексное решение вопросов импортозамещения для пищевой и перерабатывающей промышленности // Бизнес пищевых ингредиентов. – 2015.- №1. – С.12-14.
5. Нечаев А.П., Семенова П.А. Структура рынка и стратегия производства микроингредиентов в РФ до 2020 г. // Пищевые ингредиенты, сырье и добавки. – 2012. - №1. – С.12-17.
6. Методические указания МУК 4.2.1890-04 Определение чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам // Клиническая микробиология и антимикробная терапия. – 2004. – Т.6. - №4. - С.306-359.