В последние годы отмечается значительный рост числа заболеваний центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и внутренних органов. Несмотря на большое количество лекарственных средств, эффективность терапии остается недостаточной. Высокое распространение данных патологий диктует поиск новых более эффективных лекарственных средств для их лечения и профилактики. На основе комплексного подхода к молекулярному конструированию 1,3-диазинонов-4 целенаправленно синтезирован ряд новых N-ациламинопроизводных хиназолинона-4. В настоящей работе приведены данные, полученные на основе компьютерной программы PASS (Prediction of Activity Spectra for Substance), которая дает возможность экспериментатору прогнозировать фармакологические эффекты, механизмы действия и токсичность моделируемых соединений. Фармакологическая активность изучена на белых половозрелых крысах обоего пола линии Wistar весом 220–250 г и беспородных мышах-самцах весом 21–22 г. С помощью фармакологических исследований доказано, что синтезированные вещества обладают выраженной нейротропной, актопротекторной, антигипоксической и диуретической активностью. Методами ИК-, УФ-спектрофотометрии и с помощью химических реакций идентификации установлена структура четырех синтезированных соединений.
In recent years there has been a significant increase in the number of diseases of the central nervous system, cardiovascular system and internal organs. Despite the large number of drugs, treatment efficacy remains insufficient. High prevalence of these pathologies dictates new search for more effective drugs for their treatment and prevention. Based on an integrated approach to the design of molecular 1,3-diazinon-4 specifically synthesized a series of new N-atsilamino-4-quinazolinone derivatives. In this paper we present data obtained on the basis of a computer program PASS (Prediction of Activity Spectra for Substance), which allows the experimenter to predict the pharmacological effects, mechanisms of action and toxicity of simulated connections. The pharmacological activity was studied on white adult rats of both sexes of Wistar strain weighing 220-250 g and inbred male mice weighing 21-22 g by pharmacological studies proved that the synthesized compounds have expressed neurotropic, aktoproterktornoy, antihypoxic and diuretic activity. By IR, UV-spectrophotometry and by chemical reactions set identification structure of four compounds synthesized.
1. Кодониди И.П. Молекулярное конструирование N-замещенных производных 1,3-диазинона-4 // Фармация. — 2010. — № 1. – С. 36–40.
2. Молекулярное конструирование и целенаправленный синтез N-замещенных производных 4-оксо-1,4-дигидропиримидина на основе тормозных нейромедиаторов / И.П. Кодониди, Э.Т. Оганесян, А.А. Глушко [и др.] // Хим.-фарм. журн. — 2009. — № 10. – С. 32–39.
3. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р.У. Хабриева. Изд.2-е, перераб. и доп. – М.: ОАО «Издательство “Медицина”», 2005. – 180 с.
4. Сернов, Л.Н. Элементы экспериментальной фармакологии // Л.Н. Сернов, В.В. Гацура – М., 2000. – 352 с.
5. Synthesis and anti-inflammatory activity of 2,3-diaryl-4(3H)-Quinazolinones / M.R. Yadav [et al.] // Химия гетероциклических соединений. – 2006. — № 8. – С. 1198–1205.
6. Титов С.А., Каменский А.А. Роль ориентировочного и оборонительного компонентов в поведении белых крыс в условиях «открытого поля» // Журн. высш. нервн. деятельности им. И.П. Павлова. 1980. Т. ХХХ, вып. 4. С. 704–708.
7. Филимонов Д.А., Поройков В.В. Прогноз спектров биологической активности органических соединений // Российский химический журнал. 2006. № 50 (2). С. 66–75.