В рамках исследований, посвященных выявлению физиологической активности гетероциклов ряда индола и хинолина, нами начато изучение некоторых различно замещенных пирролохинолинов, сочетающих индольный и хинолиновый фрагмент на биологическую активность. Одним из соединений этого ряда является, полученный и описанный нами 6-гидрокси-2,3-диметил-6-трифторметил-6,7,8,9-тетрагидро-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-8-он. Результаты исследования показали, что исследуемое соединение проявляет широкий спектр противомикробной активности. Также было проведено изучение противотуберкулезной активности этого пирролохинолина. Для определения противотуберкулезной активности применялся метод абсолютных концентраций на среде Левинштейна-Иенсена. В опыте использовали клинические штаммы Mycobacterium tuberculosis многократно проверенные и чувствительные ко всем противотуберкулезным препаратам. Анализ результатов показал, что 6-гидрокси-2,3-диметил-6-трифторметил-6,7,8,9-тетрагидро-1H-пирроло[3,2-h]хинолин-8-он способен подавлять рост и размножение микобактерий туберкулеза.
In the research to identify the physiological activity of heterocyclic compounds series of indole and quinoline, we began to explore some of variously substituted pyrroloquinoline combining indole and quinoline fragment on biological activity. One of the compounds of this series is obtained and described by us 6-hydroxy-2,3-dimethyl-6-trifluoromethyl-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]quinoline-8-on. The results showed that the test compound exhibits a broad spectrum of antimicrobial activity. As well study was conducted antitubercular activity of pyrroloquinoline. To determine the anti-TB activity was used the method of absolute concentrations in the environment Levinstein-Jensen In the experiment used the clinical strains of Mycobacterium tuberculosis repeatedly tested and sensitive to all anti-TB drugs. The analysis of the results showed that 6-hydroxy-2,3-dimethyl-6-trifluoromethyl-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]quinoline-8-on is able to inhibit the growth and multiplication of Mycobacterium tuberculosis.
1. Жукова, Н.В. Синтез гетероциклических соединений с использованием щавелевоуксусного эфира (обзор) / Н.В. Жукова, С.А. Ямашкин // Химия гетероциклических соединений. – Латвия, Рига, Латвийский институт органического синтеза, 2008. - № 2. – С. 163-188.
2. Кадималиев, Д.А. Влияние различно замещенных пирролохинолинов на физиолого-биохимические характеристики лигнолитического гриба Lentinus Tigrinus // Д.А. Кадималиев, И.С. Степаненко, О.С. Надежина, С.А. Ямашкин Микология и фитопаталогия. – Москва. – 2014. – Т. 48. - № 5. – С. 309-314.
3. Каюкова Л.А., Пралиев К.Д. Основные направления поиска новых противотуберкулезных средств // Хим.-фарм. Журнал. – 2000. – Т. 34. - № 1. – С. 12-19.
4. Приказ МЗ РФ от 21 марта 2003 года N 109 «О совершенствовании противотуберкулезных мероприятий в Российской Федерации» (с изменениями на 29 октября 2009 года).
5. Степаненко И.С., Котькин А.И., Ямашкин С.А. Изучение противомикробной активности фторзамещенных пирролохинолинов // Фундаментальные исследования. – 2013. - № 8. – часть № 6. – С. 1406-1410.
6. Zhang, Z. Synthesis of isomeric analogs of coenzyme pyrroloquinoline quinine (PQQ) / Z. Zhang, L. M. V. Tillekeratne, R. A. Hudson // Synthesis. – 1996. - №3. – P. 377.