В Пермской государственной фармацевтической академии осуществлен синтез местного анестетика анилокаина, ценным свойством которого является выраженное поверхностноанестезирующее действие, а также наличие противовоспалительной и умеренной антимикробной активности, чем он выгодно отличается от применяемых в медицинской практике других местных анестетиков. В настоящей статье приведены исследования по определению условий анализа посторонних примесей в субстанции анилокаина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Оптимальное разделение анилокаина и его возможных примесей (как идентифицированных, так и неидентифицированных) наблюдается в изократическом режиме ВЭЖХ при использовании элюента ацетонитрил – фосфатный буфер (рН 3). Скорость потока подвижной фазы – 1 мл/мин, длина волны детектирования – 210 нм. Время регистрации хроматограммы – 20 минут. Для оценки безопасности идентифицированных примесей в субстанции проведены токсикологические исследования по определению величин ЛД50. Анализ нескольких серий субстанций анилокаина позволил предварительно установить нормы содержания посторонних примесей.
In the Perm State Pharmaceutical Academy the local anesthetic аnilocain was synthesized. It holds such valuable properties as expressed surface anaesthesia action, anti-inflammatory and mild antimicrobial activity. These features distinguish the anilocain from another local anesthetics used in medical practice. Studies to determine the conditions of the analysis of impurities by high performance liquid chromatography were carried out. Optimum separation of anilocain and it’s possible impurities (identified and unidentified ones) is observed by use of isocratic HPLC with an eluent of acetonitrile - phosphate buffer (pH 3). Mobile phase flow rate - 1 ml / min , detection wavelength - 210 nm. The time of chromatogram registration - 20 minutes. Analysis of several series of anilocain substances allowed to preset the rates of impurities in this substance.
1. ВФС 42-2946-97 Анилокаин: субстанция. – Введ.03 октября 1997 г. – [Б. м., б. г.]. – 10с.
2. Ковалева Е.Л. Совершенствование методологических подходов к стандартизации фармацевтических субстанций / В.Л. Багирова, К.С. Шахназаров // Химико-фармацевтический журнал. – 2010. – Т. 44, №1. – С. 35-42.
3. Малкова Т.Л. Разработка методов анализа и стандартизация нового местноанестезирующего средства анилокаина: дисс….канд. фармац. наук, – Пермь, 1991. – 191 с.
4. Панцуркин В.И., Алексеева И.В. Анилокаин, поиск, свойства. Начальный опыт применения лекарственных форм в медицинской практике: монография. – Пермь: Изд-во ГОУ ВПО ПГФА Роздрава, 2006. – 174 с.
5. Панцуркин В.И., Колла В.Э., Одегова Т.Ф. «Гидрохлорид орто-броманилида β-диэтиламинопропионовой кислоты, проявляющий противовоспалительную и антимикробную активность, мазь, обладающая анестезирующей, противовоспалительной и антимикробной активностью на его основе» // Патент России №2139050. Патент РФ № 2139050,1999.
6. Петропавловская Т.А. Сравнительная активность анилокаина и лидокаина при моделировании нарушений сердечного ритма: дис….канд. медиц. наук. – Краснодар, 2010. – 151 с.
7. Прозоровский В.В. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки / М.П. Прозоровская, В.М. Демченко // Фармакол. и токсикол. – 1978. – №4 – С. 497-502.
8. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. – 1 ч. / под ред. А.Н. Миронова. – М.: Гриф и К, 2012. – 944 с.
9. Хорошкова Н.В., Панцуркин В.И., Шкляев В.С., Горнова Н.А., Прянишникова Н.Т. Гидрохлорид орто-броманилида β-диэтиламинопропионовой кислоты, проявляющий анестезирующую активность // Патент России №1146989.1993.
10. European Pharmacopoeia. – 6th ed. – Strasbourg: European Directorate for the Quality of Medicines, 2008. – Р. 2269-2270.